Винкристин

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения функции печени в тяжелой степени;
• угрожающая непроходимость кишечника, в особенности у детей;
• нейромышечные расстройства, включая демиелинизирующую форму синдрома Шарко – Мари – Тута;
• одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Винкристин-Тева назначается под врачебным контролем):

• снижение функции печени;
• острые инфекционные заболевания;
• запор;
• отягощенный анамнез по нейропатии;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• предшествующая химио- или радиотерапия;
• пожилой возраст.

Врачи отмечают, что винкристин является важным препаратом в лечении различных видов рака, особенно у детей. Он относится к группе алкалоидов, получаемых из растения барвинок, и используется в химиотерапии для подавления роста опухолевых клеток. Специалисты подчеркивают его эффективность при лечении острых лимфобластных лейкозов и некоторых форм сарком. Однако, несмотря на положительные результаты, врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как нейротоксичность и угнетение костного мозга. Поэтому важно тщательно контролировать дозировку и проводить регулярные обследования пациентов. В целом, винкристин остается важным инструментом в арсенале онкологов, позволяя значительно улучшать прогнозы для многих больных.

Онкобольным детям нужен дефицитный препарат «Винкристин»

Особые указания

Лечение следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Интратекальное введение препарата может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль

В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность. При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется защелачивание мочи и назначение ингибиторов синтеза мочевой кислоты

При повышении уровня печеночных проб дозу препарата следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

При появлении симптомов нейротоксичности лечение препаратом необходимо прекратить.

Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.

В случае экстравазации введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной. Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Женщинам и мужчинам во время лечения препаратом Винкристин-Рихтер и как минимум в течение 3х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Избегать попадания раствора в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

Некоторые побочные реакции винкристина, в частности, нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Ниже перечислены наиболее часто встречающиеся побочные эффекты Винкристина. Они могут быть временными, а некоторые – постоянными. Это:

• бессонница;
• головная боль;
• головокружение;
• мышечная слабость;
• выпадение волос;
• онемение в конечностях;
• нарушение двигательных функций;
• запор;
• лихорадка;
• потеря веса;
• уменьшение количества лейкоцитов в крови.

Кроме того, препарат является нейротоксичным, то есть он оказывает отрицательное влияние на нервную центральную систему. Это следует учитывать при лечении пожилых людей и тех, кто ранее страдал неврологическими заболеваниями.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, в том числе: изменение зрения/слуха, изменения психики/настроения (например, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания), сильная усталость, судороги, боль в груди.

Редко прием Винкристина может спровоцировать:

• обильное мочеиспускание;
• воспаление слизистой оболочки полости рта;
• дизурию;
• потерю аппетита;
• рвоту, тошноту;
• гипотонию;
• бронхоспазм.

Темный цвет мочи, постоянная тошнота, рвота, боль в животе, пожелтение глаз и кожи могут быть признаками нарушения работы печени!

У некоторых пациентов винкристин может оказывать токсическое воздействие на легкие. Чаще это наблюдается при комбинированной химиотерапии с Митомицином-С.  Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникает одышка или кашель.

Серьезная аллергическая реакция на этот препарат встречается редко. Однако обязательно свяжитесь с врачом, если замечаете у себя один из следующих симптомов: сыпь, зуд, отек (особенно лица, языка, горла).

Частота и тяжесть побочных эффектов во многом связаны с продолжительностью лечения и дозой полученного препарата.

Винкристин — это препарат, который часто обсуждается в медицинских кругах и среди пациентов. Многие пациенты, проходящие курс химиотерапии, отмечают его эффективность в борьбе с различными формами рака, особенно с лимфомами и лейкозами. Однако мнения о побочных эффектах разделяются. Некоторые пациенты сообщают о значительной усталости, выпадении волос и нарушениях со стороны нервной системы. В то же время, многие отмечают, что эти побочные эффекты являются временными и вполне терпимыми по сравнению с положительными результатами лечения. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту и необходимость тщательного мониторинга состояния во время терапии. В целом, Винкристин вызывает как надежду, так и опасения, что делает его темой активных обсуждений среди тех, кто сталкивается с онкологическими заболеваниями.

О передозировке моему ребёнку химии Винкристин.

Лекарственное взаимодействие

Алкалоиды барвинка метаболизируются изоферментом цитохрома P₄₅₀ – CYP3A4. Поэтому при комбинированном применении с ингибиторами CYP3A4, включая итраконазол, ритонавир, кетоконазол, нелфинавир, эритромицин, нефазодон, флуоксетин, возможно повышение плазменной концентрации винкристина в крови.

Смешивать Винкристина-Тева с другими растворами в одном шприце не следует.

На фоне радиотерапии возможно повышение периферической нейротоксичности винкристина.

Из-за возможного угнетения функции иммунной системы, связанной с применением Винкристина-Тева, образование антител в ответ на вакцину может быть снижено. Если в период лечения вводится живая вирусная вакцина, может снижаться выработка антител, наблюдаться интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, могут усиливаться его побочные/неблагоприятные эффекты.

Другие возможные взаимодействия при комбинированном применении с винкристином:

• итраконазол: нейромышечные расстройства могут развиваться быстрее и/или быть более выраженными, что вероятно связано с угнетением метаболизма винкристина;
• фенитоин: его содержание в крови может снижаться, что соответственно приводит к уменьшению его противосудорожного эффекта;
• прочие миелодепрессивные препараты и преднизолон: возможно усиление угнетения костномозгового кроветворения;
• ототоксические и нейротоксические препараты (итраконазол, изониазид, нифедипин): на фоне комбинированного применения с ототоксическими и нейротоксическими лекарственными средствами может отмечаться усиление нежелательных явлений со стороны системы слуха и нервной системы соответственно;
• дигоксин, ципрофлоксацин: их эффективность снижается;
• верапамил: токсичность винкристина возрастает;
• средства с противоподагрическим действием: может наблюдаться ослабление их действия;
• урикозурические препараты: вероятность развития нефропатии возрастает;
• митомицин С: комбинированная терапия может приводить к тяжелому бронхоспазму;
• L-аспарагиназа: при ее введении до Винкристина-Тева возможно нарушение почечного клиренса последнего, поэтому винкристин должен вводиться за 12–24 часа до применения L-аспарагиназы.

Способ применения и дозировка

Винкристин-Рихтер предназначен только для внутривенного введения.

Инъекцию проводят 1 раз в 7 дней в течение 1 минуты, не допуская экстравазации.

Для получения инъекционного раствора лиофилизат смешивают с растворителем, содержание винкристина в 1 мл смеси — 0,1 мг. При необходимости полученный раствор можно разбавить 0,9% раствором хлорида натрия.

Готовый раствор вводят в течение 1 минуты путем струйной инъекции непосредственно в вену или через инфузионный набор в ходе капельного вливания 0,9% раствора хлорида натрия.

Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально, с учетом клинического состояния пациента и применяемой схемы терапии.

Для взрослых разовая доза составляет 1,0-1,4 мг/м2 поверхности тела, но не более 2 мг. Максимальная доза всего курса терапии – 10-12 мг/м2.

Начальная доза для детей с весом до 10 кг определяется из расчета 0,05 мг на 1 кг массы тела в неделю. Детям с весом больше 10 кг препарат назначают в дозе 1,5-2,0 мг/м2 поверхности тела.

Для больных со сниженной функцией печени дозу винкристина рекомендуется уменьшить в 2 раза.

ВСЕМ СПАСИБО ЗА ПОДДЕРЖКУ ! Я КУПИЛА для Барси #винкристин идём на капельницы ! БУДЕМ БОРОТЬСЯ !

Количество и тяжесть побочных действий пропорциональная дозе препарата и продолжительности лечения.

В случае попадания на кожу в чистом виде вызывает некроз кожи. Возможно развитие алопеции (выпадения волос), язвенных стоматитов, тошноты, рвоты, потери сознания, слабости, потери веса, лейкопении, полиурии, дизурии, стоматитов,

Возрастные пациенты, а также пациенты, у которых диагностированы неврологические болезни могут проявить большую чувствительность к нейротоксичности Винкристина.

Чем выше дозировка и длительность лечения Винктистином, тем выше опасность возникновения и силы действия побочных эффектов.

Применение Винкристин может вызывать следующие побочные действия:

• невриты периферических нервов, атрофия зрительного нерва, невропатия, судороги, головная боль, галлюцинации,нарушение двигательной функции, атаксия (расстройство координации движений), депрессия, птоз (опущение верхнего века), диплопия («двойное зрение»), нарушения сна, снижение глубоких сухожильных рефлексов;
• тромбоцитопения, анемия, лейкопения, инфаркт миокарда;
• запор, диарея, тошнота, рвота, стоматит, анорексия, паралитический илеус (кишечная непроходимость);
• дизурия, атония мочевого пузыря, полиурия, острая мочекислая нефропатия, отеки;
• артериальная гипотензия (снижение артериального давления), алопеция (выпадение волос, которое проходит после отмены лечения).
• алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Взаимодействие

Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС
для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12-24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Фармакология

Фармакологическое действие

Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.

После в/в
введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ
. Связывание с белками плазмы – 75-90%. Метаболизируется в печени. Метаболизм винкристина опосредован печеночными изоферментами подсемейства CYP3A
цитохрома Р450. Кинетика выведения — трехфазная. T 1/2альфа составляет 5 мин, T 1/2бета — 2,3 ч, T 1/2гамма — в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).

Препарат Винкристин: инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, побочные действия

Винкристин — препарат, который обладает цитостатическим эффектом. Он создан на основе одноименного алкалоида барвинка розового. Средство входит в Перечень Жизненно важных препаратов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Винкристин производят в виде лиофизиата, из которого нужно приготовить раствор для парентерального введения.

Выпускают в стеклянных флаконах коричневого цвета объемом 1 мг. В комплекте находится растворитель (10 мл). Одна коробка имеет 10 поддонов, в каждом из которых находится ампула с растворителем и лиофизиат.

Основным веществом является винкристина сульфат, в качестве вспомогательных используют лактозу. Растворитель — смесь изотонического раствора натрия хлорида, воды для инъекций и бензилового спирта.

Фармакологическое действие

Цитостатик избирательно действует на клетки, блокируя исключительно ДНК раковых клеток.

Действие основано на способности препарата связываться с клеточным белком-тубулином. Как результат повреждается микротубулярный аппарат и разрывается митотическое веретено.

Использование цитостатика приводит к угнетению метафазы митоза, препятствует репарационному механизму ДНК в опухолевых клетках.

В аннотации отмечено, что Винкристин оказывает выраженное цитостатическое действие, вызывая некроз раковых клеток. Этот процесс заключается в повреждении оболочки, ядра и прочих компонентов, разрушение которых приводит к гибели клетки.

Здоровые клетки кожи, слизистых оболочек и костного мозга, для которых также свойственно быстрое деление, практически не подвержены цитостатическому действию.

Инструкция по применению Винкристина: дозировка

Цитостатик вводят внутривенно на протяжении как минимум 60 секунд. Интервал между приемами — 7 дней. Дозу препарата определяю только индивидуально.

Взрослым пациентам нужно вводить по 1,0 – 1,4 мг на 1 м2 поверхности тела. При этом единоразово не более 2 г. Продолжительность курса — 1,5 месяцев, после необходим перерыв.

В педиатрии цитостатик используют из расчета 1,5 – 2 мг на 1 м2 поверхности тела. Если масса менее 10 кг, то для начала терапевтическая дозировка должна составлять максимум 0,05 мг/кг один раз в 7 дней.

Перед инъекциями нужно приготовить свежий раствор. Для этого сухое вещество растворяют с помощью растворителя, находящимся в комплекте.

Побочное действие

Винкристин способен приводить к развитию таких патологий:

Среди прочих побочных эффектов отмечают: потерю аппетита и снижение массы тела, алопецию, повышение температуры.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации с препаратами, которые ингибируют CYP3A4 (Эритромицин, Нефазодон, Итраконазол) может повышаться концентрация цитостатика в кровяном русле.

• Одновременный прием с Итраконазолом приводит к нейромышечным расстройствам. Специалисты связывают это с угнетением метаболизма цитостатика.
• Одновременное использование с Фенитоином способно приводить к снижению концентрации последнего в крови. Это существенно ослабляет противосудорожное действие препарата.
• Совместный прием Винкристина с Преднизолоном будет вызывать подавление процессов кроветворения в костном мозге.
• Одновременное назначение с препаратами (Итраконазол, Изониазид, Нифедипин), которые обладают нейротоксичным и ототоксичным действием, будет вызывать усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и слуха.
• Винкристин способен снижать эффективность Дигоксина, средств для терапии подагры.
• При совместном использовании с Верапамилом увеличивается токсическое воздействие винкристина. А комбинация с Митомицином С приводит к развитию тяжелого бронхоспазма.
• Если пациенту требуется одновременная терапия Винкристином и L-аспарагиназой, то цитостатик нужно вводить за сутки до использования другого препарата. В ином случае может нарушиться печеночный клиренс.

Терапия Винкристином вызывает угнетение иммунитета. Поэтому нужно отказаться от вакцинаций на время лечения цитостатиком. В ином случае можно ожидать интенсификацию развития репликации вируса, усиление отрицательных эффектов.

Марина, 47 лет, Москва:

Врач прописал использовать Винкристин для лечения рака молочной железы. Перенесла терапию тяжело. Появились почти все побочные эффекты! Сильно болел живот, поэтому есть ничего не могла. Отказалась от приема препарата, спустя несколько недель все прошло.

Олег, 56 лет, Москва:

Мне поставили рак мочевого пузыря и назначили принимать Винкристин. После первого курса лечения врач отметил положительную динамику, уменьшение размеров опухоли. Во время лечения появились тошнота, боли в животе, которые исчезли после отмены препарата.

Лечение Винкристином-Тева должно осуществляться под контролем врача, который имеет опыт проведения цитотоксической терапии.

Раствор вводится только внутривенно. При интратекальном способе введения возможно развитие смертельной нейротоксичности.

В случае повышения активности печеночных ферментов дозу препарата снижают.

В период применения Винкристина-Тева должен осуществляться регулярный гематологический контроль

При выявлении лейкопении при введении повторных доз нужно соблюдать особую осторожность

Периодически нужно определять сывороточную концентрацию ионов натрия в крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендовано применение соответствующих растворов.

При отягощенном анамнезе по нейропатии за состоянием пациента должен быть установлен особый контроль. При появлении признаков нейротоксичности Винкристин-Тева отменяют.

С целью поддержания регулярной работы кишечника рекомендовано соблюдение соответствующей диеты, применение клизм или прием слабительных средств.

При экстравазации введение раствора нужно немедленно прекратить. Оставшуюся дозу Винкристина-Тева следует ввести в другую вену. Область экстравазации может быть обколота раствором гиалуронидазы.

Пожилым пациентам Винкристин-Тева назначают с осторожностью, поскольку у этой группы больных нейротоксичность может протекать в более выраженной форме. Если у пациента возникают любые жалобы на снижение зрения или боль в глазах, следует провести тщательное офтальмологическое обследование

Если у пациента возникают любые жалобы на снижение зрения или боль в глазах, следует провести тщательное офтальмологическое обследование.

Для предупреждения развития уратной нефропатии требуется регулярный мониторинг сывороточного уровня мочевой кислоты. Если уровень мочевой кислоты повышен, рекомендуется назначение ингибиторов урикосинтеза и ощелачивание мочи.

Женщины и мужчины во время применения Винкристина-Тева и как минимум на протяжении трех месяцев после окончания терапии должны использовать надежные методы контрацепции.

Разбавленный раствор Винкристина-Тева физически и химически стабилен при хранении при температуре 2–8 °С на протяжении 48 часов. Разведенный раствор рекомендуется использовать немедленно, допустимо его хранение не дольше 24 часов с соблюдением указанных условий.

При работе с раствором Винкристин-Тева нужно соблюдать правила обращения с цитотоксическими средствами. Следует избегать контакта с раствором. В случае его попадания в глаза, на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть большим количеством воды. При попадании винкристина в глаза возможно развитие выраженного раздражения и язвенного поражения роговицы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне применения Винкристина-Тева может развиваться нейротоксичность, что необходимо учитывать при управлении автотранспортными средствами.

При введении повторных доз ЛС необходимо соблюдать особую осторожность и вести регулярный гематологический контроль.
Повышение уровня мочевой кислоты служит показанием к ощелачиванию мочи и приему ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозировка снижается.
Пациентам рекомендуется контролировать концентрацию ионов натрия в сыворотке крови и при понижении показателя вводит соответствующие растворы.
С особой осторожностью стоит контролировать больных с невропатией в анамнезе, пожилых пациентов.
При жалобах на снижение зрения и боль в глазах требуется офтальмологическое обследование

Если препарат попал в глаза необходимо срочно обильно промыть веки водой.
Отрицательно влияет на способность управлять механизмами и транспортными средствами из-за нейротоксического эффекта.
Интратекальное введение может вызвать летальный исход.

Одновременный прием некоторых препаратов может повлиять на фармакологическое действие Винкристина или увеличить риск серьезных побочных эффектов. Не начинайте прием любых лекарств без разрешения врача.

Вот некоторые препараты, которые могут взаимодействовать с Винкристином:

• Дигоксин;
• Фенитоин;
• соединения платины;
• препараты, которые могут вызвать затрудненное мочеиспускание (например, алкалоиды белладонны);
• Атропин и другие антихолинергические препараты;
• Дицикломин;
• Оксибутинин.

Также существуют лекарства, которые могут повлиять на удаление винкристина из организма, например, азоловые противогрибковые средства (такие как Итраконазол), макролидные антибиотики (Эритромицин), рифамицины (Рифабутин), противосудорожные (Карбамазепин) и другие.

Сульфат винкристина не используется одновременно с раствором Фуросемида, Цефепимом, Идарубицином, Бикарбонатом натрия.

Винкристин совместим с препаратами: Блеомицин, Цитарабин, Доксорубицин, Фторурацил, Метотрексат.

Винкристин не назначается больным с:

• высокой чувствительностью к винкаалкалоидам;
• острыми инфекционными заболеваниями грибкового, вирусного или бактериального происхождения;
• тяжелым подавлением костного мозга;
• нейродистрофическими патологиями.

Также препарат не следует назначать пациентам, которые получают облучение на область печени.

С особой осторожностью Винкристин применяют при наличии у больного механической желтухи, гипербилирубинемии, подавления гемопоэза костного мозга после лучевой терапии, на фоне гиперурикемии и печеночной недостаточности. Прием Винкристина во время беременности и кормления грудью

Прием Винкристина во время беременности и кормления грудью

Препарат может проникать в грудное молоко. Не кормите грудью во время прохождения терапии!

Есть положительные доказательства того, что винкристин обладает тератогенными свойствами, поэтому использовать его во время беременности можно лишь в чрезвычайных ситуациях, когда есть опасность для жизни матери и нет более безопасного препарата.

Лечение проводится под наблюдением специалиста в противоопухолевой химиотерапии.

Категорически запрещено интратекальное введение, оно может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль

При диагностировании лейкопении следует соблюдать особую осторожность при введении повторных доз. В случае повышения уровня мочевой кислоты больному следует назначить препараты, ингибирующие ее синтез

При повышении уровня печеночных проб дозу препарата следует уменьшить.

Рекомендуется проведение регулярных исследований по определению уровня содержания ионов натрия в сыворотке крови, в случае гипонатриемии следует вводить соответствующие растворы.

Особое внимание следует уделять больным с нейропатией в анамнезе. В случае появления признаков нейротоксичности необходимо отменить применение препарата

В случае появления признаков нейротоксичности необходимо отменить применение препарата.

Немедленно прекратить введение раствора в случае экстравазации, а неиспользованную дозу препарата необходимо ввести в другую вену.

В период лечения регулярность работы кишечника поддерживается приемом слабительных средств или с помощью клизмы.

Пациенты должны использовать надежные средства контрацепции, как в период лечения, так и в течение 3 месяцев после.

При появлении боли в глазах или ощущения резкого снижения зрения следует провести офтальмологическое обследование.

В случае попадания раствора в глаза – необходимо немедленно их промыть большим количеством воды.

В период лечения рекомендуется воздержаться от работ, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в том числе управления транспортными средствами.

Побочные действия

На фоне применения Винкристина-Тева могу развиваться следующие нежелательные явления (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

• гепатобилиарная система: первичный тромбоз печеночных вен (в особенности у детей);
• нервная система: часто – периферическая сенсомоторная нейропатия (в виде парестезии, потери глубоких сухожильных рефлексов, отвисания стоп, атаксии, мышечной слабости, паралича), диплопия, невралгии (включая боли в глотке, челюстях, околоушных железах, костях, мышцах, спине, мужских половых железах), нарушение функции черепно-мозговых нервов (в виде охриплости голоса, пареза голосовых связок, птоза, нейропатии зрительного нерва и пр.), нистагм, преходящая корковая слепота, атрофия зрительного нерва; нечасто – судороги с повышением артериального давления, головокружение, депрессия, головная боль, повышенная сонливость, галлюцинации, снижение слуха, нарушение сна, психозы, ажитация, спутанность сознания;
• мочевыделительная система: нечасто – задержка мочеиспускания (из-за атонии мочевого пузыря), полиурия, дизурия, уратная нефропатия, гиперурикемия; редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (проявляется в виде гипонатриемии в сочетании с высоким уровнем выведения натрия с мочой, при этом признаки нарушения функции почек и надпочечников, дегидратации, гипотензии, отеков или азотемии отсутствуют);
• система пищеварения: часто – боли в брюшной полости, запор; нечасто – тошнота, диарея, рвота, анорексия, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто встречается у детей), снижение веса; редко – перфорация и/или некроз тонкого кишечника, стоматит;
• иммунная система: часто – бронхоспазм и острая дыхательная недостаточность, иногда носят выраженный и угрожающий жизни характер (развитие этих нарушений отмечалось при применении винкристина в комбинации с митомицином С); редко – отеки, анафилактический шок, кожная сыпь;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (у больных, которые ранее получали радиотерапию в области средостения, при применении винкристина в составе комбинированной терапии); редко – понижение или повышение артериального давления;
• репродуктивная система: очень часто – аменорея, азооспермия;
• система кроветворения: часто – преходящий тромбоцитоз; нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения, выраженное угнетение функции костного мозга (чаще всего винкристин существенного влияния на кроветворение не оказывает);
• кожа и кожные придатки: очень часто – алопеция;
• местные реакции: часто – раздражение в месте введения препарата; нечасто (в случае попадания раствора под кожу) – некроз окружающих тканей, воспаление подкожно-жировой клетчатки, боль, флебит;
• другие: миалгия, повышение температуры тела, артралгия.

Ограничивающим дозу Винкристина-Тева фактором является нейротоксичность.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винкристин – активное вещество препарата – алкалоид барвинка розового (Catharanthus roseus), который связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и разрыву митотического веретена. Вещество подавляет в метафазе митоз. Винкристин в опухолевых клетках селективно блокирует репарационный механизм ДНК, а также блокирует биосинтез РНК путем блокировки воздействия ДНК-зависимой синтетазы РНК.

Фармакокинетика

Винкристин после внутривенного введения быстро выводится из крови. Более 90% дозы через 15–30 минут поступает из сыворотки крови в ткани и иные компоненты крови. V_d (объем распределения) в равновесном состоянии составляет 8,4 ± 3,2 л/кг.

Больше 50% препарата через 20 минут после введения оказывается связанным с компонентами крови, преимущественно с тромбоцитами, которые содержат высокие концентрации тубулина.

После внутривенного струйного введения незначительное количество винкристина проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом возможно развитие нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы.

Винкристин метаболизируется преимущественно в печени, предположительно микросомальной ферментной системой цитохрома Р₄₅₀ (изоформой CYP3A).

После быстрого внутривенного введения винкристин выводится из плазмы крови в три фазы. Т_1/2 (период полувыведения) начальной, средней и конечной фаз составляет 0,08; 2,3 и 85 часов (интервал 19–155 часов) соответственно.

Для предотвращения кумулятивной токсичности в связи с низким плазменным клиренсом вещества перерыв между циклами терапии должен составлять не меньше 7 дней.

Экскретируется винкристин преимущественно печенью, с калом выводится примерно 80% дозы, с мочой – 10–20%.

На фоне печеночной дисфункции метаболизм может нарушаться, что в свою очередь может привести к снижению экскреции винкристина и, как следствие, повышению риска развития токсичности. В связи с тем, что у пациентов с нарушениями функции печени вероятность возникновения токсичности возрастает, требуется снижение дозы Винкристина-Тева.

У детей наблюдается значительная индивидуальная вариативность фармакокинетических параметров, включая клиренс, Т_1/2 и V_d. Значения этих показателей также различаются в зависимости от возраста. У детей, в сравнении с взрослыми и младенцами, плазменный клиренс обычно выше, однако четкие сведения о снижении клиренса у детей с увеличением возраста отсутствуют.

Наименование препарата: Винкристин (Vincristine)

Винкристин является алкалоидным цитотоксическим средством, который получают из барвинка Vinca rosea L. Он входит в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Его используют для лечения различных типов лейкозов и солидных опухолей. Также Винкристин может применяться при неонкологических заболеваниях.

Фото препарата Винкристин (Vincristine)

• Действующее вещество: винкристина сульфат.
• Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластическое средство. Алкалоид растительного происхождения.
• Код АТС: L01C A02.
• Форма выпуска: лиофилизат для раствора для инъекций.
• Условия хранения: флаконы хранить при температуре 2-8 ° C.
• Условия продажи: по рецепту.

Вопрос-ответ

Для чего используют Винкристин?

Винкристин — это лекарственный препарат, который применяется в химиотерапии. Его действие направлено на замедление или прекращение роста клеток. Как правило, назначается в комплексе с другими препаратами.

Что лечит винкристин?

Винкристин — это химиотерапевтический препарат, используемый для лечения различных видов рака, включая лейкемию, лимфому, нейробластому и опухоль Вильмса . Винкристин относится к категории алкалоидов барвинка, классу препаратов, действие которых заключается в препятствовании правильному делению раковых клеток.

Как быстро выводится из организма винкристин?

Выведение винкристина из плазмы крови после быстрого внутривенного введения лучше всего описывается трехфазной моделью. Начальный, средний и конечный периоды полувыведения составляют 5 минут, 2, 3 часа и 85 часов (интервал 19-155 часов) соответственно.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения винкристином обязательно проконсультируйтесь с врачом, чтобы обсудить все возможные побочные эффекты и противопоказания. Это поможет вам лучше подготовиться к терапии и минимизировать риски.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы во время лечения. Это позволит вашему врачу отслеживать эффективность терапии и вносить необходимые коррективы в план лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на свое питание и образ жизни во время лечения. Употребление здоровой пищи и поддержание физической активности могут помочь вашему организму лучше справляться с побочными эффектами и поддерживать общее состояние здоровья.

СОВЕТ №4

Не стесняйтесь обращаться за поддержкой к близким или профессиональным консультантам. Эмоциональная поддержка важна в процессе лечения, и общение с другими людьми, которые сталкиваются с подобными проблемами, может быть очень полезным.