Фторурацил Fluorouracil

Побочные действия

Очень часто может при приеме этого лекарства наблюдаться лейкопения наряду с нейтропенией и тромбоцитопенией. Наиболее значительный упадок количества лейкоцитов наблюдается обычно с девятого по четырнадцатый день. Помимо этого возможны симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи, воспаления слизистой оболочки пищеварительной системы, что будет выражаться появлением стоматита, эзофагита, проктита, фарингита и так далее.

Достаточно часто у пациентов возникает агранулоцитоз наряду с анемией и панцитопенией, преходящим церебральным синдромом, при котором наблюдают атаксию и нистагмы. Возможно возникновение спутанности сознания наряду с экстрапирамидными двигательными и кортикальными расстройствами, которые исчезают, как правило, после отмены данного медикамента.

Дополнительно у пациентов на фоне применения «5-Фторурацила» встречают нарушение речи в сочетании с афазией, головной болью, дезориентацией, эйфорией, судорогами и периферической нейропатией. Порой у пациентов возникает алопеция, являющаяся вполне обратимой.

Крайне редко из-за употребления этого лекарства возможна лихорадка наряду с крапивницей, бронхиальными спазмами, анафилактическим шоком, фотосенсибилизацией, сепсисом и сонливостью. Также пациенты могут жаловаться на раздражение слизистой глаз в сочетании с избыточным слезотечением, конъюнктивитом, дакриостенозом, светобоязнью, катарактой, нарушением зрения, диплопией, блефаритом, эктропионом, невритом зрительного нерва и корковой слепотой.

Сердечная система реагирует обычно болями в районе сердца, аритмией, ишемией, инфарктом миокарда, стенокардией, мозговой ишемией и тромбоэмболией.

Врачи отмечают, что фторурацил является важным препаратом в онкологии, используемым для лечения различных видов рака, включая колоректальный и рак молочной железы. Его действие основано на подавлении синтеза ДНК, что замедляет рост и деление раковых клеток. Специалисты подчеркивают, что эффективность фторурацила значительно возрастает при комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами. Однако врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как тошнота, рвота и угнетение костного мозга, что требует тщательного мониторинга состояния пациента. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем опытного онколога, который сможет адаптировать дозировку и режим терапии в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Days 2-7 of Fluorouracil treatment for skin cancer

Характеристики лекарства

Поскольку принадлежность «Фторурацила» к подгруппе противоопухолевых медикаментов не вызывает сомнений, то областью его использования является онкология – отрасль медицины, к помощи которой прибегают в случае выявления злокачественного новообразования.

В аптечной сети могут предложить несколько форм выпуска препарата:

• раствор для парентеральных инъекций – полностью прозрачная жидкость со слегка желтоватым оттенком, с объемом действующего вещества 250 мг или же 500 мг;
• концентрат для последующего приготовления противоракового раствора – во флаконах из темного стекла, с плотно закрывающейся крышкой, с концентрацией активного компонента 250 мг, 500 мг либо же 1000 мг, 5000 мг;
• крем 5%-ный в алюминиевой тубе объемом 20 г.

В аптечной упаковке представлен 1 флакон медикамента для формы крема, тогда как ампул с инъекционным раствором может быть 5 шт. Помимо этого, в упаковке обязательно присутствует подробная инструкция по применению на официальном языке страны – как производителя, так и покупателя.

Торговые наименования:

• «5-Фторурацил-Эбеве»;
• «Фивофлу»;
• «Фторурацил-Тева»;
• «Флуоро-урацил Рош».

Самолечение препаратом недопустимо.

Противопоказания

Противопоказания к приему препарата:

• Терминальные стадии заболевания.
• Аплазия костного мозга (количество лейкоцитов менее 5×109/л, число тромбоцитов менее 100×109/л).
• Выраженная анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Кровотечение любой локализации.
• Язвенный колит.
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения.
• Выраженная функциональная недостаточность почек и печени.
• Стоматит.
• Тяжелые системные инфекции (или риск их развития).
• Период беременности.
• Период грудного вскармливания (лактации).
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Фторурацил — это противоопухолевый препарат, который часто используется в химиотерапии для лечения различных видов рака, включая рак толстой кишки и молочной железы. Люди, проходящие курс лечения с его помощью, отмечают как положительные, так и отрицательные аспекты. С одной стороны, многие пациенты сообщают о значительном уменьшении опухолей и улучшении общего состояния. С другой стороны, фторурацил может вызывать ряд побочных эффектов, таких как тошнота, усталость и снижение иммунитета, что делает лечение сложным. Важно, чтобы пациенты обсуждали свои переживания с врачами, чтобы находить оптимальные способы справляться с побочными эффектами. В целом, отзывы о фторурациле варьируются, и каждый случай индивидуален, что подчеркивает необходимость персонализированного подхода к терапии.

Tips for using Fluorouracil skin cancer treatment

Когда можно применять 5-Фторурацил

Цитостатические свойства противоракового средства «5-Фторурацил» наиболее ярко проявляются в химиотерапии следующих новообразований:

• рак кожных покровов;
• опухоль молочной железы;
• поражение тканей желудка, в том числе на этапе метастазирования;
• колоректальный рак;
• очаг в районе мочевого пузыря;
• раковые клетки в структурах поджелудочной железы/пищевода;
• злокачественные очаги в яичниках/надпочечниках;
• поражение тканей матки/предстательной железы раковыми элементами.

Помимо этого, медикамент в комплексной терапии доказал свою эффективность в борьбе с предраковыми очагами, псориазом, а также при выявлении онихомикозов, кондиломатозов, карцином и папилломавирусных инфекций.

Схемы монотерапии или комплексного воздействия на патологический очаг – дозировки, способ введения лекарственного средства, продолжительность курса терапии – врач подбирает индивидуальном порядке. Изменять их самостоятельно недопустимо – высок риск появления вторичных осложнений.

Аналогичные препараты

Полностью идентичными, как по химическому составу, так и по оказываемым на людей фармакологическим свойствам, являются аналоги «Фторурацила»:

• «Флуоро-урацил»;
• «Эфудикс»;
• «Эфодис»;
• «Фторурацил-Дарница».

Если у больного выявлена непереносимость компонентов, особенно активного компонента – 5-фторурацила, то специалисты будут подбирать медикаменты со схожим механизмом подавления раковой активности.

К примеру, не менее мощные противоопухолевые свойства присущи следующим препаратам:

• «Тиогуанин»;
• «Фопурин»;
• «Цитарабин»;
• «Тимазин»;
• «Квероплекс»;
• «Флурокс».

Следует, тем не менее, учитывать, что вышеперечисленные медикаменты имеют свой перечень показаний, а также противопоказаний к их использованию. Поэтому самостоятельно изменять схему рекомендуемой врачом-онкологом противораковой терапии абсолютно недопустимо.

5-FU (Fluorouracil); Mechanism of action②

Особые указания

Из-за опасности нейротоксического воздействия Фторурацил следует использовать исключительно для парентерального введения.

Примечание: при хранении Фторурацила при более низких температурах возможно выпадение осадка. В таком случае флакон (ампулу) необходимо нагреть до температуры +60 °C при энергичном встряхивании, а затем охладить до температуры +35 °C. Если раствор станет прозрачным и осадок растворится, препарат годен к употреблению. 

Требуется соблюдать необходимые правила применения и уничтожения лекарственного средства

Разведение Фторурацила должно выполняться обученным персоналом с использованием защитной одежды (защитных масок, очков, одноразовых перчаток), в специально оборудованном месте (в шкафах с вытяжкой), с соблюдением мер предосторожности при уничтожении ампул, шприцев, игл, остатка неиспользованного препарата, а также во время приготовлении инъекционных растворов

Фармакокинетика лекарства

При инъекционном способе поступления медикамента в организм онкобольного его химическое вещество трансформируется до активных метаболитов, которые и поступают в опухолевый очаг. Максимальная концентрация наблюдается в тканях кишечника и костном мозге, а также печени и легких. К тому же им присуще проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать клеток головного мозга и спинномозговой жидкости. Период полувыведения компонентов препарата достигает 8–22 минуты. Около 1/5 введенного объема выводится с мочой почечными клубочками в неизмененном состоянии через 6 часов, тогда как до 60–80% вещества будет выведено через дыхательные структуры в форме СО2.

Фторурацил инструкция по применению

Для того чтобы лечение было правильным и эффективным, ваш лечащий врач должен подобрать для вас правильную систему лечения

Обратите внимание на такие особенности применения:. — Дневная дозировка должна составлять 12 мг/кг, или же 0,5 г на м кв (мазь)

Такой курс лечения обычно длится не более четырех-пяти дней, после чего нужно сделать тридцатидневный перерыв

— Дневная дозировка должна составлять 12 мг/кг, или же 0,5 г на м кв (мазь). Такой курс лечения обычно длится не более четырех-пяти дней, после чего нужно сделать тридцатидневный перерыв.

— Некоторым пациентам врачи назначают дозировку 0,6 г/м кв. В этом случае лекарство нужно принимать один раз в неделю, и лечиться на протяжении двух-трех месяцев.

— Если же вам назначены и другие онкологические препараты, то «Фторурацил», инструкция по применению которого описана в этой статье, нужно применять на первый и восьмой день прохождения курса лечения. Необходимая дозировка — 0,6 г/м кв.

Но все перечисленные выше данные являются лишь общими рекомендациями. Не уменьшайте и не увеличивайте дозу самостоятельно. Это может сделать только ваш лечащий врач после проведения необходимых обследований.

Обычно инъекции проводятся капельным или струйным путем. Если вы проходите комбинированное лечение, совмещая несколько препаратов, то в этом случае дозировку фторурацила нужно немного уменьшить.

Инструкция по применению Фторурацила

Препарат предназначен для внутриполостного, внутриартериального и внутривенного (струйно или путем медленной инфузии – через капельницу) введения, а также для наружного применения (в форме 5% мази).

Фторурацил – весьма востребованный составной компонент многочисленных схем химиотерапии.

Дозировка, схема лечения и пути введения медикаментозного препарата в каждом случае зависят от болезни и назначаются лечащим специалистом с учетом состояния больного человека.

Примерный список схем лечения фторурацилом выглядит так:

• Препарат (в дозировке: 13 миллиграммов на один килограмм общей массы тела или 500 миллиграммов активного вещества на квадратный метр поверхности тела) вводят ежедневно на протяжении 3-5 дней. Через четыре недели возможно повторение курса.
• Больной непрерывно – на протяжении 36-48 часов – лежит под капельницей (фторурацил вводится внутривенно, методом постоянной инфузии). Дозировка осуществляется из расчета: один грамм препарата на один квадратный метр площади тела.
• Один раз в семь дней больному вводят фторурацил (из расчета 15 мг на один кг массы тела, но не более одного грамма за один раз). Полный курс такого лечения предусматривает прием 6-10 разовых доз препарата.
• При включении фторурацила в схему комплексного лечения, предусматривающего применение других цитотоксических препаратов, осуществляют его внутривенное введение во время первого и восьмого дня от начала курса. Дозировка составляет шестьсот миллиграммов на один кв. метр поверхности тела.

Применение фторурацила может производиться только высококвалифицированным специалистом, имеющим солидный опыт использования цитостатических препаратов для терапии онкологических опухолей.

При лечении фторурацилом обязательно контролировать состояние крови.

Для этого пациент должен сдавать анализы (не реже трех раз на протяжении недели). Повторное применение фторурацила (если удалось восстановить клеточные характеристики состава крови) после терапии цитостатическими препаратами или после курса химиотерапии возможно лишь по прошествии шести недель.

Такую же паузу в лечении фторурацилом следует выдержать после выполнения сложной хирургической операции.

Если препарат применяют для терапии кондиломатоза, готовят лекарственное средство, состоящее из одной части раствора фторурацила, такого же количества дистиллированной воды и четырех частей димексида.

Приготовленную смесь используют для выполнения пятиминутных ванночек. Завершив процедуру, внутрь влагалища помещают тампон, пропитанный этим же раствором и держат в нем на протяжении часа. Продолжительность лечения составляет не менее двенадцати дней.

Взаимодействия препарата 5-фторурацил

В медицинской литературе описана комбинированная терапия флуороурацилом сочетанно с кальция фолинатом (фолиновой кислотой). При такой комбинированной терапии флуороурацил может вызывать развитие более тяжелых побочных эффектов, в частности тяжелую диарею.
Эффективность и токсичность терапии повышается в случае применения флуороурацила в комбинации с другими цитотоксическими препаратами (циклофосфамидом, винкристином, метотрексатом, цисплатином, доксорубицином), интерфероном альфа или фолиновой кислотой.
При комбинированной терапии сочетанно с другими препаратами, которые угнетают функцию костного мозга, необходима коррекция дозы флуороурацила. Снижение дозы также может потребоваться в случае сопутствующей или предыдущей лучевой терапии. Кардиотоксичность антрациклинов может усиливаться при комбинированном применении с флуороурацилом.
До или во время лечения флуороурацилом нельзя принимать аминофеназон, фенилбутазон и сульфаниламиды.
При одновременном назначении аллопуринола токсичность и эффективность терапии флуороурацилом могут снижаться.
Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут повышать эффективность терапии флуороурацилом.
Флуороурацил ослабляет общие защитные механизмы организма, поэтому иммунный ответ снижается. Применение живых вакцин в период лечения флуороурацилом может привести к усиленной репликации вируса.
Сообщалось о развитии гемолитико-уремического синдрома после продолжительного лечения флуороурацилом в комбинации с митомицином.
Циметидин может повышать концентрацию флуороурацила в плазме крови.
Метронидазол может повышать концентрацию флуороурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты.
Левамизол может усиливать гепатотоксичность флуороурацила.
Тиазиды могут усиливать миелотоксичность противоопухолевых препаратов.
Винорельбин сочетанно с флуороурацилом и фолиновой кислотой может вызывать выраженное воспаление слизистых оболочек.
Гемцитабин может увеличивать системную экспозицию флуороурацила.
5-Фторурацил «Эбеве» необходимо разводить 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Не было выявлено несовместимости ни с одним из испытанных р-ров-носителей.
Смесь 1000 мг Кальциумфолината «Эбеве» (100 мл Кальциумфолината «Эбеве» 10 мг/мл), 5000 мг 5-Фторурацила «Эбеве» (100 мл 5-Фторурацила «Эбеве» 50 мг/мл) и 40 мл 0,9% р-ра натрия хлорида в инфузионном насосе (например типа «Easy pump») стабильна при комнатной температуре на протяжении 48 ч.
Информация о возможности смешивания 5-Фторурацила «Эбеве» с другими лекарственными средствами отсутствует. Поэтому 5-Фторурацил «Эбеве» нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами (в частности с фолинатом кальция других производителей).

Применение препарата 5-фторурацил

Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости от того, применяется 5-Фторурацил «Эбеве» в виде монотерапии или сочетанно с другими видами лечения.
Начинать лечение 5-Фторурацилом «Эбеве» необходимо в условиях стационара. Общая суточная доза для взрослых не должна превышать 1 г.
Обычно дозу для взрослых определяют из расчета на 1 кг реальной массы тела пациента, однако больным со значительным ожирением, отеками, асцитом и другими формами аномальной задержки жидкости в организме дозу определяют из расчета на 1 кг идеальной массы тела.
5-Фторурацил «Эбеве» вводят путем в/в инъекций, в/в инфузии или в/а инфузии.
Ниже приведены ориентировочные рекомендации относительно дозирования препарата.

Лечение колоректального рака
Во время начального курса терапии препарат можно вводить путем инфузий или инъекций. Введение посредством инфузии предпочтительнее, поскольку при таком способе введения возникает меньше токсических эффектов.

В/в инфузии. Суточную дозу 15 мг/кг массы тела (600 мг/м2 поверхности тела), но не более 1 г на инфузию, разводят 300–500 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида. Р-р для инфузий вводят в/в на протяжении 4 ч. В следующие дни препарат вводят в той же дозе, пока не проявятся токсические эффекты или общая доза не достигнет 12–15 г. Некоторым пациентам вводили до 30 г флуороурацила по 1 г/сут (максимальная суточная доза). При появлении побочных эффектов со стороны системы кроветворения или ЖКТ следующее введение препарата откладывают до восстановления гематологических показателей и исчезновения токсических эффектов. Альтернативно 5-Фторурацил «Эбеве» можно вводить путем непрерывной 24-часовой инфузии.

В/в инъекции. По 12 мг/кг массы тела (480 мг/м2 поверхности тела) вводят путем ежедневных в/в инъекций на протяжении 3 дней. При отсутствии признаков токсических эффектов можно продолжать вводить препарат в дозе 6 мг/кг массы тела (240 мг/м2 поверхности тела) в 5-, 7-й и 9-й день курса.
Для поддерживающей терапии препарат вводят в дозе 5–10 мг/кг массы тела (200–400 мг/м2 поверхности тела) 1 раз в неделю.
При появлении побочных эффектов следующее введение препарата откладывают до исчезновения токсических эффектов.

Лечение рака молочной железы
Для лечения рака молочной железы 5-Фторурацил «Эбеве» применяют сочетанно с другими химиопрепаратами, например метотрексатом и циклофосфамидом или доксорубицином и циклофосфамидом.
При таких схемах лечения 5-Фторурацил «Эбеве» вводят в/в по 10–15 мг/кг массы тела (400–600 мг/м2 поверхности тела) в 1-й и 8-й день курса продолжительностью 28 дней.
5-Фторурацил «Эбеве» также можно вводить путем непрерывной 24-часовой в/в инфузии, при этом обычная доза составляет 8,25 мг/кг массы тела (350 мг/м2 поверхности тела).

Другие способы введенияВ/а инфузии. Суточную дозу 5–7,5 мг/кг массы тела (200–300 мг/м2 поверхности тела) вводят путем непрерывной 24-часовой в/а инфузии. В некоторых случаях могут применяться региональные в/а инфузии для лечения первичных опухолей или метастазов.

Особые популяции пациентов
Снижение дозы рекомендуется в случае кахексии, серьезных хирургических вмешательств в предыдущие 30 дней, нарушении функции костного мозга, а также при наличии нарушений функции печени или почек.
Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных пожилого возраста.

Инструкции для персонала
Набирать р-р из флакона/ампулы необходимо непосредственно перед использованием.
Если в результате охлаждения в препарате образовался осадок, его растворяют путем нагревания до 60 °C и интенсивного встряхивания. Перед использованием препарат охлаждают до температуры тела.
Как и при работе с другими цитотоксическими препаратами, при манипуляциях с 5-Фторурацилом «Эбеве» необходимо соблюдать правила безопасности: пользоваться защитной одеждой (халатом, шапочкой, маской, очками и одноразовыми перчатками), при возможности работать в специально отведенном для этих целей помещении.
Необходимо избегать попадания р-ров флуороурацила на кожу и слизистые оболочки. Если это произошло, их тщательно промывают водой с мылом. При попадании р-ра флуороурацила в глаза их необходимо промыть большим количеством воды.
Беременные к работе с препаратом не допускаются.

Побочные эффекты препарата 5-фторурацил

Инфекции и инвазииНечастые (0,1%, но ≤1%) — лихорадка.

Со стороны системы крови и лимфатической системыОчень частые (10%) — лейкопения и тромбоцитопения. Необходимо соблюдать описанные ниже профилактические меры.Частые (1%, но ≤10%) — агранулоцитоз, анемия, угнетение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системыНечастые (0,1%, но ≤1%) — аллергические реакции.

Метаболические расстройстваЕдиничные (≤0,01%). Риск развития тяжелых и продолжительных побочных реакций вскоре после начала лечения флуороурацилом наиболее высок у пациентов с низкими уровнями активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (по любой причине, в частности, вследствие приема ингибиторов ДПД типа энилурацила или противовирусного препарата соривидина). Рекомендуется контролировать активность ДПД в начале лечения.

Со стороны нервной системыЧастые (1%, но ≤10%). Возможен преходящий обратимый церебральный синдром, при котором наблюдаются атаксия, спутанность сознания и экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства. Обычно указанные явления исчезают после отмены препарата.Нечастые (0,1%, но ≤1%) — сонливость.Единичные (≤0,01%). Сообщалось о случаях лейкоэнцефалопатии, обратимой при немедленной отмене флуороурацила. Риск развития лейкоэнцефалопатии выше у пациентов с дефицитом ДГП. Для диагностики лейкоэнцефалопатии целесообразно применять метод диффузионно-взвешенной магнитно-резонансной томографии. При комбинированной химиотерапии (в частности флуороурацилом сочетанно с митомицином С или цисплатином) отмечались случаи ишемического инсульта.

Офтальмологические расстройстваРедкие (0,01%, но ≤0,1%) — конъюнктивит, чрезмерное слезоотделение, дакриостеноз, нарушение зрения, фотофобия, неврит зрительного нерва.

Со стороны сердцаНечастые (0,1%, но ≤1%) — боль в груди, ишемия, изменения на ЭКГ, дисфункция левого желудочка.Редкие (0,01%, но ≤0,1%) — инфаркт миокарда.Единичные (≤0,01%) — кардиогенный шок.

Сосудистые расстройстваНечастые (0,1%, но ≤1%) — носовые кровотечения, артериальная гипотензия, тромбофлебит.

Со стороны ЖКТОчень частые (10%) — воспаление слизистых оболочек (в частности стоматит, эзофагит, фарингит, проктит).Частые (1%, но ≤10%) — диарея, тошнота, рвота, анорексия.Нечастые (0,1%, но ≤1%) — язвы ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения.Единичные (≤0,01%) — повреждение клеток печени, некроз печени с летальным исходом.

Со стороны кожи и подкожной клетчаткиЧастые (1%, но ≤10%) — обратимая алопеция.Нечастые (0,1%, но ≤1%) — дерматит, изменения кожи (в частности сухость кожи, трещины, эрозии, эритема, сыпь, зуд, фоточувствительность, кожно-аллергические реакции, пигментация, гиперпигментация или депигментация в виде полос около вен, изменения ногтей, выпадение ногтей). Редким осложнением при болюсном введении высоких доз препарата и при продолжительных непрерывных его инфузиях является синдром ладонно-подошвенной эритродизэстезии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной тканиНечастые (0,1%, но ≤1%) — некроз носовых костей.

Со стороны почек и мочевыводящих путейНечастые (0,1%, но ≤1%) — почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системыНечастые (0,1%, но ≤1%) — нарушение сперматогенеза и овуляции.

Эффекты общего характера и местные реакцииНечастые (0,1%, но ≤1%) — повышенная утомляемость.

Изменения лабораторных показателейЕдиничные (≤0,01%). Отмечались единичные случаи увеличения протромбинового времени при комбинированном применении флуороурацила и варфарина.

Применение фторурацила является противопоказанием к вакцинации живыми вакцинами принимающих его пациентов и проживающих вместе с ними родственников, поскольку действие препарата способно снизить выработку антител или ускорить распространение вирусов в организме больного человека. В результате действие вакцины не может быть полноценным.
В период лечения фторурацилом необходимо остерегаться контактов с людьми, страдающими инфекционными болезнями. Так же следует отказаться от занятий травмоопасными видами спорта и всячески избегать травмоопасных ситуаций.
Высокая токсичность фторурацила сопряжена с неизбежным угнетением процесса кроветворения. Этот эффект может наблюдаться и во время лечения, и через одну-две недели после завершения терапевтического курса.
Во время всего курса лечения необходим постоянный (как минимум три раза в неделю) контроль количественных характеристик периферической крови. При наличии первых признаков угнетения кроветворения анализы крови следует брать ежедневно. Резкое угнетение кроветворения является показанием к срочному переливанию лейкоцитарного концентрата и свежей крови, применению стимуляторов кроветворения и введению ударных доз витаминов

В схему терапии обязательно включают прием витаминов группы B.
Во время приема фторурацила гигиенический уход за полостью рта должен быть особенно тщательным.
Все стоматологические проблемы, связанные с удалением и лечением зубов, желательно решить до начала применения фторурацила, поскольку действие препарата может ухудшить заживление повреждений слизистых оболочек, спровоцировать появление повышенной кровоточивости, а также присоединение инфекции, чреватое развитием вирусного или инфекционного стоматита.
Приготовление раствора фторурацила требует большой осторожности и может выполняться только специально обученным медицинским персоналом в особом шкафу, оборудованном вытяжкой. На сотруднике при этом должен быть защитный костюм, одноразовые перчатки, защитные очки и маска

Использованные шприцы, иглы, ампулы и остатки неизрасходованного раствора подлежат уничтожению с соблюдением необходимых мер предосторожности.

Состав и полезные свойства

Для всех форм «5-Фторурацила» активным веществом является сам фторурацил. Именно ему свойственно оказывать на опухолевые клетки подавляющее воздействие – рост и деление прекращается. Дополнительно наблюдается иммуносупрессивный эффект – защитные силы организма получают возможность распознавать раковые очаги.

Дополнительные компоненты для каждой формы средства будут разными. Тем не менее основная их цель в составе общая – поддержать и усилить фармакологические свойства действующего вещества фторурацила.

В целом на фоне использования медикамента будут происходить следующие изменения в организме больного:

• подавление синтеза новых раковых клеток;
• уменьшение площади опухолевого поражения;
• предупреждение метастазирования – перемещения с лимфой/током крови опухолевых клеток в другие ткани и органы.

Несмотря на множество положительных свойств цитостатического препарата, его использование сопряжено с риском развития тяжелых токсических осложнений. Поэтому перед тем, как назначить пациентам этот препарат, врач обязательно тщательно взвешивает ожидаемый результат с возможными нежелательными последствиями.

Дозирование при колоректальном раке

Согласно инструкции по применению к «5-Фторурацилу», лечение в данном случае начинается в формате инфузий или инъекций, причем первый способ предпочтительнее в виду меньшей токсичности. Внутривенная инфузия проводится следующим образом: суточное дозирование, составляющее 15 миллиграмм на килограмм массы, но не более 1 грамма, разводят в 300 миллилитрах пятипроцентного раствора глюкозы или 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Лекарство далее вводится посредством четырехчасовой инфузии.

Такое дозирование назначается в течение нескольких дней подряд до появления признаков токсичности либо до тех пор, пока суммарная дозировка не достигнет 15 грамм. Некоторым пациентам назначают дозировки до 30 грамм при максимальной суточной норме не более 1 грамма. Лечение желательно продолжать лишь после устранения последствий гематологической или пищеварительной токсичности. Другим альтернативным вариантом терапии является назначение «5-Фторурацила» посредством проведения непрерывной двадцати четырех часовой инфузии.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Фторурацил выпускается:

• В форме раствора для инъекций, представляющего собой совершенно прозрачную жидкость белого или чуть желтоватого цвета. Химический состав одного миллилитра готового 5% раствора содержит 50 мг активного действующего вещества (фторурацила), стерильную воду и едкий натр (гидроксид натрия) в качестве вспомогательных компонентов. Дозировка ампул с готовым раствором – 250 и 500 мг. В картонную пачку вкладывается комплект из пяти ампул.
• В форме концентрата для приготовления лекарственного раствора, расфасованного во флаконы из темного стекла, закрытые резиновыми пробками, имеющими алюминиевую обкатку и защитные тефлоновые крышки. Дозировка препарата в данной лекарственной форме – 250, 500, 1000 и 5000 мг.
• В виде 5% крема «5-фторурацил», упакованного в 20-граммовую тубу, вложенную в индивидуальную картонную пачку.

Учитывая принадлежность фторурацила к лекарственным препаратам списка А, место для его хранения должно быть недоступным для детей, темным, сухим и теплым. Срок годности препарата – 24 месяца.

Противопоказания 5-Фторурацила и побочные свойства

Уже сама фармакологическая группа медикамента – цитостатик – обусловливает, что основными противопоказаниями будут являться:

• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам противоопухолевого средства;
• различной этиологии угнетения костного мозга;
• панцитопения;
• массивные кровопотери;
• кахексия;
• стоматологические заболевания в период обострения;
• длительная диарея;
• декомпенсационные расстройства гепатоцитов/почечных клубочков;
• острый период вирусных или же грибковых патологий;
• беременность с последующей лактацией.

Достоверной информации о возможности использования противоракового средства в педиатрической практике не имеется. Если онколог решает применять «5-Фторурацил» даже кремом, он берет всю ответственность за подобную схему терапии на себя.

Взаимодействие медикамента исследовалось с разными аптечными лекарствами. Так, не совместим – с фенилбутазоном, сульфаидламидами. Усиление цитотоксической активности наблюдается при комбинировании с другими химиопрепаратами, метронидазолом. Этиловый спирт в любой его форме не допустимо при лечении этим лекарством. В случае передозировки будет происходить ухудшение самочувствия:

• дерматовысыпания;
• анафилактический шок;
• бронхоспазмы;
• аритмии;
• диарея;
• язвенный стоматит;
• кровотечения.

Для восстановления здоровья часто приходится проводить курсами симптоматическое лечение.

Особые указания по применению препарата 5-фторурацил

Эффекты при монотерапии флуороурацилом в период беременности изучены недостаточно. При лечении флуороурацилом сочетанно с другими цитотоксическими препаратами и лучевой терапией были отмечены как случаи рождения детей с пороками развития, так и случаи рождения здоровых детей, несмотря на применение флуороурацила в І триместр беременности.
Исследования на разных видах животных показали, что флуороурацил является тератогенным и фетотоксическим средством, а также неблагоприятно влияет на фертильность.
5-Фторурацил «Эбеве» не рекомендуется назначать в период беременности, особенно в І триместр. В каждом отдельном случае необходимо тщательно взвешивать ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли флуороурацил с грудным молоком. В период лечения флуороурацилом кормление грудью необходимо прекратить.
Рекомендации по применению флуороурацила у детей не разработаны.
Лечение 5-Фторурацилом «Эбеве» должно осуществляться под надзором квалифицированного врача-онколога, имеющего опыт применения антиметаболитов. Начинать лечение флуороурацилом необходимо в условиях стационара.
При адекватном лечении флуороурацилом обычно развивается лейкопения. Максимальное уменьшение количества лейкоцитов обычно наблюдается в период между 7-м и 14-м днем первого курса терапии, но иногда максимальное снижение может наблюдаться и через 20 дней лечения. Количество лейкоцитов обычно нормализуется к 30-му дню.
Рекомендуется ежедневно контролировать количество тромбоцитов и лейкоцитов и прекращать лечение в случае уменьшения количества тромбоцитов до уровня ≤100×109/л, а лейкоцитов — ≤3×109/л. При уменьшении количества лейкоцитов ≤2×109/л, особенно при наличии гранулоцитопении, рекомендуется госпитализировать пациентов в больничный изолятор и принимать меры для предотвращения развития системных инфекций.
Лечение также необходимо прекращать при появлении первых признаков стоматита или язв ротовой полости, тяжелой диареи, язв ЖКТ, желудочно-кишечных кровотечений, а также при кровотечениях и кровоизлияниях любой локализации.
Флуороурацил имеет низкий терапевтический индекс — разность между его терапевтической и токсической дозой небольшая

Маловероятно, что можно достичь терапевтического эффекта препарата без некоторого проявления токсического действия, поэтому необходимо тщательно отбирать пациентов и подбирать дозы препарата.
Флуороурацил необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями функции почек или печени (в том числе с желтухой). Осторожность также необходима при лечении пациентов, у которых во время предыдущих курсов терапии возникала боль в груди, а также больным с кардиологическими заболеваниями в анамнезе

В случае тяжелых кардиотоксических эффектов лечение флуороурацилом необходимо прекратить.
Особая осторожность необходима при лечении пациентов группы высокого риска (которые получали высокие дозы лучевой терапии на область таза, алкилирующие препараты, а также перенесшие адреналэктомию или гипофизэктомию).
Во время лечения флуороурацилом и на протяжении 3 мес после окончания терапии пациенты (и мужчины, и женщины) должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами.
В зависимости от индивидуальной чувствительности 5-Фторурацил «Эбеве» может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Фторурацил-ЛЭНС является цитостатиком, поэтому обращаться с ним необходимо с особой осторожностью. При возникновении диареи или стоматита терапию следует прекратить до исчезновения данных симптомов

При возникновении диареи или стоматита терапию следует прекратить до исчезновения данных симптомов.

Пациенты, раннее получавшие алкилирующие препараты или подвергавшиеся воздействию больших доз радиации, во время лечения должны соблюдать осторожность. Начальную дозу препарата нужно уменьшить на 30-50% в следующих ситуациях: послеоперационный период менее 30 дней после сложного хирургического вмешательства, снижение массы тела, нарушение работы почек и печени, нарушение функционирования костного мозга

Начальную дозу препарата нужно уменьшить на 30-50% в следующих ситуациях: послеоперационный период менее 30 дней после сложного хирургического вмешательства, снижение массы тела, нарушение работы почек и печени, нарушение функционирования костного мозга.

Женщины и мужчины детородного возраста в период лечения, а также, после него (в течение 3 месяцев) должны пользоваться надежными контрацептивами.

Во время терапии нужно регулярно осматривать ротовую полость пациента для выявления стоматита, определять гемоглобин, гематокрит, уровень билирубина и активность печеночных проб, а также, контролировать количество лейкоцитов, абсолютное число тромбоцитов и нейтрофилов.

Побочные явления, спровоцированные применением Фторурацила-ЛЭНС, могут отрицательно сказаться на выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций, и способности управления автотранспортом.

Вопрос-ответ

Для чего используется фторурацил?

Фторурацил — это лекарственный препарат, который применяется в химиотерапии. Его действие направлено на замедление или прекращение роста клеток. В зависимости от диагноза врач может дополнительно назначить лейковорин для усиления противоракового эффекта фторурацила.

Для чего используется крем фторурацил?

Фторурацил местно используется для лечения актинического или солнечного кератоза и типа рака кожи, называемого поверхностной базальноклеточной карциномой . Это лекарство можно приобрести только по рецепту врача.

Какой наиболее распространенный побочный эффект 5-фторурацила?

Диарея, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита .

Как будет выглядеть мое лицо после применения фторурацила?

Область аномальной кожи становится очень красной и воспаленной, это может прогрессировать до эрозий и струпьев, за которыми следует заживление . Этот процесс показывает, что Эфудикс работает. После прекращения лечения вашей коже нужно будет зажить, и обработанная область может оставаться красной в течение некоторого времени.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения фторурацилом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Обсудите все возможные побочные эффекты и противопоказания, чтобы быть полностью информированным о процессе лечения.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте об этом своему врачу. Это поможет своевременно выявить возможные осложнения и скорректировать терапию.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на свою диету. Во время лечения фторурацилом важно поддерживать сбалансированное питание, чтобы укрепить иммунную систему и помочь организму справиться с побочными эффектами.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных обследованиях. После завершения курса лечения важно продолжать наблюдение у врача, чтобы контролировать состояние здоровья и исключить рецидив заболевания.