Конвалис

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Базовое фармакологическое воздействие медикамента заключается в выборочном подавлении функций патологически возбудимых нервных клеток и снижении частоты их срабатывания. Это достигается за счет того, что габапентин усиливает активность тормозных нейронов, путем стимуляции активности клеточных ГАМК-рецепторов и выработки ГАМК (Υ-аминомасляной кислоты) — основного тормозного медиатора в нервной системе. Лечебный компонент Конвалиса нормализует функции НМДА–рецепторов, блокирует активность канала ионов кальция, участвующего в процессах развития неврологических болей.

Эти биохимические комбинации обеспечивают значимый лечебный эффект Конвалиса при разных видах судорожных проявлений и нейропатических болях.

Врачи отмечают, что конвалис, известный также как ландыш, обладает как лечебными, так и токсичными свойствами. В традиционной медицине его используют для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, благодаря гликозидам, содержащимся в растении. Эти вещества способны улучшать сердечную деятельность и повышать тонус сердечной мышцы. Однако специалисты предупреждают о необходимости осторожного применения конвалиса, так как передозировка может привести к серьезным отравлениям. Врачи подчеркивают, что использование этого растения должно осуществляться только под контролем квалифицированного специалиста, чтобы избежать негативных последствий для здоровья. В целом, конвалис может быть полезным, но требует внимательного и осознанного подхода.

Габапентин, нейронтин, медитан, конвалис, тебантин, габантин, габагамма, катэна, габалепт

Преимуществом Конвалиса является:

• низкое взаимодействие с другими лекарствами и противосудорожными фармсредствами, что позволяет широко использовать его как дополнительный медпрепарат — особенно в случае плохой переносимости антиконвульсантов иного типа;
• возможность назначения при тяжелых печеночных патологиях, так как габапентин выводится из организма исключительно почками.

Максимальное содержание лечебного вещества в плазме отмечается спустя 2–3 часа после поступления его в организм. Биодоступность (количество активного компонента, достигающего патологических очагов) приблизительно равна 60–70%, причем при повышении дозы она снижается.

Пища, включая жиросодержащие продукты, почти не влияет на скорость абсорбции и распространения габапентина по тканям.

Время, которое требуется, чтобы из организма удалилась половина поступившего в плазму лечебного вещества, не связано с количеством габапентина, которое получил больной, и равна 5–7 часам.

Габапентин не проходит ферментную обработку в печени и выводится только почками.

Капсулы Конвалис

По принятой медицинской классификации, препарат Конвалис относится к группе противосудорожных и противоэпилептических средств. Его активным веществом является габапентин, который снижает поток ионов кальция и не дает развиваться нейропатическим болям. За счет такого эффекта медикамент купирует судороги и болевой синдром у принимающих его пациентов.

Конвалис, или ландыш, вызывает у людей множество положительных эмоций. Многие отмечают его нежный аромат и изящные белоснежные цветы, которые ассоциируются с весной и обновлением. Воспоминания о детстве, когда собирали букеты из этих цветов, наполняют сердца теплотой. Однако, несмотря на свою красоту, конвалис имеет репутацию ядовитого растения, что вызывает у некоторых опасения. Люди делятся историями о том, как они использовали ландыши в народной медицине, но подчеркивают важность осторожности. В целом, конвалис остается символом любви и чистоты, вдохновляя поэтов и художников на создание произведений искусства.

Конвалис отзывы

Состав

Конвалис выпускается только в виде капсул для приема внутрь. Их подробный состав и описание указаны далее:

Состав	Моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный прежелатинизированный крахмал, тальк
Компоненты оболочки	Диоксид титана, желатин, желтый краситель оксид железа
Концентрация габапентина, мг на шт.	300
Описание	Капсулы желтого цвета, внутри – кристаллический бело-желтый порошок
Упаковка	Контурные ячейковые упаковки по 10 шт.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент состава габапентин сходен по действию с нейротрансмиттерами GABA (гамма-аминомасляной кислоты). В отличие от других аналогичных веществ он не влияет на захват и метаболизм этой кислоты. По данным исследований выяснено, что габапентин связывается с кальциевыми каналами и подавляет поток ионов кальция, которые принимают участие в возникновении нейропатической боли.Также активный компонент подавляет высвобождение нейротрансмиттеров из группы аминов.

Габапентин не связывается с другими рецепторами, не взаимодействует с натриевыми каналами, как это делают фенитоин и карбамазепин. После приема внутрь максимума концентрации в плазме Конвалис достигает через 2-3 часа, обладает 60%-ной биодоступностью, которая снижается при увеличении дозы. Пища не влияет на фармакокинетику Конвалиса. Габапентин за 10-14 часов выводится почками, метаболизму не подвергается. Медикамент не способен индуцировать окислительные ферменты печени. Клиренс габапентина снижается у пожилых пациентов.

ГЕРОИН+КОНВАЛИС | ЛИРИКА | ПРЕГАБАЛИН | РАЗБИЛСЯ НА МАШИНЕ | ПОСЛЕДСТВИЯ ДЛИНОЮ В ЖИЗНЬ

От чего таблетки Конвалис

Инструкция по применению Конвалиса выделяет ряд показаний. Факторами использования данного препарата становятся:

• эпилепсия у взрослых пациентов и детей в возрасте старше 12 лет;
• монотерапия или комбинированное лечение парциальных эпилептических приступов, включая случаи, протекающие с вторичной генерализацией;
• нейропатические боли у взрослых (обладает анальгезирующим действием).

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Основные состояния, при которых Конвалис противопоказан:

• особая чувствительность или непереносимость как активного вещества, так и любых неактивных составляющих медикамента;
• возраст до 12 лет при эпилепсии и до 16 лет при неврологических болях;
• непереносимость лактозы, расстройства всасывания и обработки глюкозы и галактозы, дефицит лактазы.

Чаще всего среди нежелательных явлений отмечаются:

• головокружение, заторможенность, сонливость;
• тошнота, сухость слизистых, жидкий стул, запор;
• насморк, раздражение и покраснение горла, кашель;
• кожная сыпь, конъюнктивит;
• утомляемость, слабость, отек лица, кистей, ступней;
• повышение температуры, подъем давления, головная боль;
• нечеткость движений, суетливость и одновременно заторможенность, нервозность;
• тремор, боль в спине и суставах;
• подкожные кровоизлияния — синяки, гематомы.

Среди редких и очень редких побочных реакций могут наблюдаться:

• тик, подергивание глаза;
• понижение давления крови, нарушение ритма сердца, тахикардия;
• воспаление языка, кровоточивость десен, стоматит;
• повышение сахара в крови, набор веса;
• недержание кала, увеличение печени, гастроэнтерит, проктит;
• зрительные и слуховые расстройства;
• гипер- и гипотиреоз, импотенция, снижение уровня эстрогенов, расстройство месячного цикла, отсутствие менструаций, дисфункция яичников;
• эпидидимит, орхит;
• необычные сновидения;
• галлюцинации, паранойя, склонность к суициду;
• выпадение волос, экзема, повышенный рост волос на теле у женщин;
• задержка мочи.

При долговременном лечении Конвалисом с использованием высоких доз или превышении наибольшего количества габапентина в сутки (12 капсул), высок риск передозировки. Это проявляется усилением или появлением нежелательных эффектов медпрепарата, особенно сонливостью, двоением в глазах, головокружением, угнетением сознания, летаргическим сном.

При беременности и лактации

Многосторонние и глубокие исследования о влиянии медикамента на течение беременности и развитие зародыша не проводились.

Исследования на млекопитающих позволили отнести Конвалис к лекарствам с категорией C воздействия на плод по классификации FDA. Это означает, что медсредство может вызывать пороки развития и нарушать течение беременности и родов. Поэтому препарат не используют для терапии пациенток, ожидающих родов.

Габапентин попадает в материнское молоко, но его действие на организм младенца не определено. Поэтому на время терапии Конвалисом ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Побочные действия

При применении Конвалиса при нейропатических болях возможно развитие следующих побочных действий:

• Дыхательная система: фарингит, одышка;
• Центральная нервная система: тремор, нарушение походки, атаксия, амнезия, спутанность сознания, гипестезия, головокружение, нарушение мышления, сонливость;
• Пищеварительная система: боли в животе, запор, метеоризм, сухость во рту, диарея, диспепсия, рвота, тошнота;
• Органы чувств: амблиопия;
• Кожные покровы: кожная сыпь;
• Прочие: периферические отеки, головная боль, астенический и гриппоподобный синдромы, боли различной локализации, инфекционные заболевания, увеличение массы тела.

При применении Конвалиса для лечения парциальных судорог могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, гингивит, запор, боль в животе, заболевание зубов, диспепсия, диарея, сухость в глотке или во рту, повышение аппетита;
• Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, повышение либо снижение артериального давления;
• Центральная нервная система: эмоциональная лабильность, гиперкинезы, головокружение, отсутствие, ослабление либо усиление сухожильных рефлексов, парестезия, враждебность, беспокойство, амнезия, спутанность сознания, атаксия, депрессия, нарушение координации движений, дизартрия, сонливость, бессонница, нистагм, нарушение мышления, фибрилляции мышц, тремор;
• Дыхательная система: пневмония, фарингит, кашель, ринит;
• Мочевыделительная система: инфекции мочевых путей;
• Кроветворная система: лейкопения, пурпура (как правило, ее описывают как возникающие при физической травме кровоподтеки);
• Половая система: импотенция;
• Костно-мышечная система: миалгия, боли в спине, артралгия, повышенная ломкость костей;
• Органы чувств: амблиопия, нарушения зрения, диплопия;
• Кожные покровы: кожная сыпь, ссадины, зуд кожи, акне;
• Прочие: периферические отеки, астенический синдром, головная боль, отек лица, лихорадка, утомление, вирусная инфекция, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости Конвалиса в суточных дозах 300 и 3600 мг отмечалась дозозависимость таких явлений, как атаксия, головокружение, сонливость, нистагм и парестезия.

При проведении пострегистрационных исследований были отмечены случаи необъяснимой внезапной смерти, связь которых с лечением Конвалисом установлена не была. В процессе терапии могут развиваться такие побочные действия, как: тромбоцитопения, острая почечная недостаточность, различные аллергические реакции, нарушение функции поджелудочной железы и печени, гинекомастия, увеличение объема молочных желез, сердцебиение, галлюцинации, двигательные расстройства (в виде миоклонуса, дискинезии, дистонии), расстройства мочеиспускания, шум в ушах.

После резкой отмены препарата чаще всего отмечались следующие нарушения: потливость, беспокойство, тошнота, бессонница, боли различной локализации.

В случае усугубления любых из указанных побочных действий либо при развитии других нарушений, не указанных в инструкции, нужно проконсультироваться у врача.

Аналоги

Аналоги Конвалиса по структуре, содержащие то же лечебное вещество: Габагамма, Нейротин, Тебантин, Габантин, Катэна, Эгипентин, Эплиронтин.

Клинические исследования и медицинская практика подтверждают высокие терапевтические свойства антиконвульсанта при многих патологических состояниях. Причем перечень показаний, при которых назначают Конвалис, расширяется. Если не нарушаются противопоказания и соблюдаются точные рекомендованные дозы (как разовые, так и суточные), фармакологический продукт редко приводит к развитию нежелательных реакций, которые быстро ослабляются при уменьшении дозировки.

Особые указания

При сахарном диабете может возникнуть необходимость в коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.

Во время применения Конвалиса при анализе мочи на общий белок с использованием тест-системы Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительного результата. Полученный результат нужно подтвердить при помощи другого метода.

При развитии симптомов острого панкреатита терапию следует прервать.

Во время приема Конвалиса возможен увеличенный риск развития суицидальных мыслей и суицидов. Контроль психического состояния пациентов необходим для своевременного выявления нарушений поведения, которые могут являться предвестниками суицидальных поступков и мыслей.

Отменять лечение либо заменять Конвалис альтернативным препаратом необходимо постепенно, как минимум на протяжении 7 дней. Резкая отмена препарата у пациентов с парциальными судорогами может привести к развитию судорог.

В период терапии нужно воздерживаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Инструкция по применению препарата

Общие правила:

1. Доза и кратность приема Конвалиса определяются видом заболевания, тяжестью проявлений и выраженностью дисфункции почек.
2. Максимальное количество габапентина, которое пациент может получить за 24 часа, равно 3 600 мг, что соответствует 12 капсулам.
3. Принимать лекарство можно вне связи с приемом пищи.
4. Капсулу не делят и запивают нужным объемом жидкости.
5. Если требуется уменьшить дозу или отменить лекарство, это делают медленно, в интервале 7–14 дней. Если резко прекратить прием Конвалиса, существует вероятность судорожного припадка.

Учитывая свойство медикамента тормозить нервно-мозговую активность, пациенты, получающие Конвалис, должны избегать деятельности, связанной с активными мыслительными и двигательными реакциями, включая вождение транспорта, управление сложным или опасным оборудованием.

Watch this video on YouTube

Парциальные судороги

Лечебный курс начинают с однократного приема 1 капсулы (300 мг). На вторые сутки принимают дважды по 1 капсуле (всего 600 мг). На 3 день предусматривается трехкратный прием 1 капсулы (900 мг).

Если врач сочтет необходимым, дозировку можно увеличить, но суточное количество габапентина ограничено 3,5 г.

Обычно доза антикольвунсанта при различной выраженности судорожных припадков варьируется в пределах 900–1200 мг в день. Суточное количество Конвалиса делят на 3 приема, принимая капсулы через 8 часов.

Нейропатическая боль

Терапия при болях неврогенного характера также предполагает постепенное увеличение дозы. Курс начинают с однократного приема 1 капсулы в 1 день лечения, на 2 сутки принимают 1 капсулу дважды. И на 3 сутки увеличивают частоту приема до 3 раз.

Если терапевтический эффект недостаточно выражен, дозу разрешается повышать до 1200–2400 мг, учитывая, что максимальное число капсул, которое можно принять за сутки — не больше 12 штук. У пациентов с постгерпетическими болями, которые получали 6–12 капсул в день, наблюдалось существенное ослабление боли уже в течение 5–7 дней.

Так как габапентин проходит фильтрацию в почках, то при ухудшении фильтрующей функции на фоне почечных патологий лекарство назначают в уменьшенных дозах.

Установленные суточные дозировки при дисфункции почек:

• если клиренс креатинина (КК) находится в пределах 50–79 мл/мин, пациент может принять от 2 до 4 капсул в день;
• при КК 30–49 мл/мин, количество лекарства ограничивают 1–2 капсулами в день;
• если показатель КК равен 16–30 мл/мин, разрешается принять 1 капсулу в день;
• при КК меньше 15 мл/мин допускается прием лекарства через день в количестве 1 капсулы за 24 часа.

При прохождении гемодиализа сначала можно принять 300 мг. После каждой процедуры длительностью 4 часа пациент может получать дополнительную капсулу Конвалиса. В дни, когда процедура не проводится, медпрепарат не принимают.

От чего помогает Конвалис

• купирования парциальных (локальных, фокальных) припадков, когда неконтролируемая электрическая активность возникает в определенной области (очаге) мозговой коры;
• остановки развития фокальных приступов, переходящих в генерализованные (большие) припадки (вторичная генерализация), когда патологическая электрическая активность распространяется на оба полушария мозга.

• постгерпетическая невралгия (боли на фоне опоясывающего герпеса);
• болевые синдромы при различных формах моно- и полирадикулонейропатии, включая поражение нервов, параличи, сосудистые расстройства при диабете и алкогольной зависимости;
• боли при поражении тройничного нерва;
• болевой синдром после мозговых кровоизлияний, на фоне рассеянного склероза, повреждения спинного мозга;
• болевые приступы при сирингомиелии;
• острые боли при синдроме Зудека;
• фантомные боли;
• фибромиалгия (мышечно-скелетные боли, болезненность во время касания и давления).

В настоящее время медикамент также начали использовать:

• при судорогах, развивающихся у пациентов с диагностированным столбняком;
• в гинекологии – для устранения и облегчения выраженных проявлений при тяжело протекающем климактерическом периоде, особенно у женщин, которым запрещена заместительная терапия.

Конвалис показывает низкую терапевтическую результативность:

• при генерализированных эпилептических приступах, которые распространяются на все тело, вызывая потерю сознания и массивный спазм мелких и крупных мышц;
• при абсанс-эпилепсии — форме эпилептического приступа с кратковременным отключением сознания.

Имеются данные, что габапентин в возрастных дозировках, как один из медпрепаратов, используется в детской неврологии у детей с 3 лет для лечения резистентной (некурабельной) формы эпилепсии, при которой тяжесть, частота приступов и неврологические расстройства с трудом поддаются медикаментозной терапии. Но капсулы Конвалис содержат взрослую дозировку, и разделить ее невозможно, поэтому для лечения пациентов моложе 12 лет требуются антиконвульсанты с меньшими дозами габапентина.

Совместимость Конвалиса с алкоголем

В последнее время в наркологии стали применять средства с габапентином при лечении алкогольной и наркотической зависимости — для облегчения состояния при длительном отказе от этанола и опиатов. Однако одновременный прием Конвалиса и алкоголя запрещен, так как они усиливают побочные реакции друг друга, что приводит больного в тяжелые состояния: полной дезориентации, опасной агрессивности, жизнеугрожающего падения давления и комы.

Лечение этим противосудорожным медпрепаратом возможно только на фоне полного отказа пациента от алкоголя, в стационарах при постоянном врачебном контроле и с использованием точно рассчитанных дозировок, которые специалист в любой момент может скорректировать.

Взаимодействие с другими лекарствами

При комбинированном лечении Конвалисом и морфином, выпитым за 2 часа до приема первого медикамента, отмечалось повышение болеутоляющего действия и сопротивляемости организма к болевым раздражителям. Было установлено также, что габапентин значительно (до 50%) снижает потребление морфина в восстановительный период после операционного вмешательства. Кроме того, при сочетании этих фармпрепаратов может возникнуть необходимость повысить дозу Конвалиса. Требуется наблюдение за появлением симптомов поражения мозга (прежде всего, проявляющихся выраженной сонливостью), чтобы немедленно скорректировать дозы медикаментов в сторону уменьшения.

При параллельном приеме Конвалиса и других антиконвульсантов (Фенобарбитал, вальпроевая кислота, Карбамазепин), а также противозачаточных медпрепаратов с норэтистероном и этинилэстрадиолом, заметного биохимического взаимодействия, приводящего к каким-либо клиническим эффектам, не обнаружено.

Антациды (средства, понижающие кислотность) на основе алюминия и магния (Маалокс, Альмагель), уменьшают объем лечебного вещества, достигающего очага воздействия, приблизительно на 20%. Поэтому интервал между их приемом должен составлять 2–2,5 часа.

Пиметидин немного замедляет выведение лечебного вещества почками. При параллельном приеме Конвалиса и Гидрокодона уменьшается пиковая концентрация последнего в крови, ускоряется его выведение и снижается лечебное действие. А еще отмечается замедление удаления из организма габапентина, повышение его содержания в крови и усиление побочных реакций.

Вопрос-ответ

Для чего назначают конвалис?

Показания к применению Эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет – в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией. Для лечения нейропатической боли у взрослых.

Кому выписывают конвалис?

Показания к применению Конвалис Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.

Как быстро помогает конвалис?

Действие начинается буквально с первого приема. Снимает боли в течение полчаса-часа.

Сколько держит конвалис?

Габапентин выводится в неизменённом виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет, в среднем от 5 до 7 часов.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите условия ухода за конвалисом, чтобы обеспечить ему оптимальные условия для роста. Это растение предпочитает полутень и влажную почву, поэтому важно следить за уровнем влажности и избегать прямых солнечных лучей.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на токсичность конвалиса. Все части растения содержат ядовитые вещества, поэтому будьте осторожны, если у вас есть маленькие дети или домашние животные. Убедитесь, что растение недоступно для них.

СОВЕТ №3

Регулярно удаляйте увядшие цветы и листья, чтобы стимулировать рост новых побегов и поддерживать здоровье растения. Это также поможет предотвратить развитие болезней и вредителей.

СОВЕТ №4

Если вы планируете использовать конвалис в букете, помните, что его запах может быть сильным и даже вызывать головокружение у некоторых людей. Убедитесь, что ваши гости не имеют аллергии на это растение.